Ауроксетин, еквівалентний вільній основі 10 мг, 18 мг, 25 мг, 40 мг атомоксетину
Фармакологічні властивості
Ауроксетин — лікарський засіб, який є похідним фенілпропану. Механізм дії препарату точно не встановлений, найімовірнішим механізмом дії є інгібування пресинаптичного переносника норадреналіну, без помітного прямого впливу на переносники серотоніну і дофаміну. Атомоксетин не належить до групи психостимуляторів, та не є похідним амфетаміну. Препарат застосовується для лікування синдрому порушення активності та уваги в дітей та підлітків, може також застосовуватися при синдромі шкільної дезадаптації.
Атомоксетин також знижує вираженість симптомів тривоги, а також знижує прояви неуважності, гіперактивності та імпульсивності.При застосуванні препарату спостерігається незначна кількість побічних ефектів, які рідко призводять до відміни препарату, і при його застосуванні не спостерігаються симптоми залежності та звикання до препарату.
Атомоксетин за даними клінічних досліджень є ефективним у лікуванні нікотинової залежності.
Фармакокінетика.
Атомоксетин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату коливається від 63 до 94 % у осіб з різними типами метаболізму. Максимальна концентація атомоксетину в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату.
Атомоксетин майже повністю (на 98 %) зв’язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр, через плацентарний бар’єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується атомоксетин у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться препарат із організму переважно у вигляді метаболітів із сечею.
Період напіввиведення атомоксетину становить у середньому 3,6 години в осіб із вираженим метаболізмом, у осіб із зниженим метаболізмом цей час 21 годину.
Показання:
Атомоксетин застосовується для лікування синдрому порушення активності та уваги у дітей від 6 років, а також підлітків і дорослих
Протипоказання
Підвищена чутливість до Атомоксетин або будь-якого з допоміжних речовин. Атомоксетин не можна застосовувати: в комбінації з інгібіторами МАО; протягом принаймні 2 тижнів після припинення терапії із застосуванням MAO; пацієнтам з вузькокутової глаукомою через підвищеної частоти випадків мидриаза; пацієнтам з феохромоцитомою або з цією патологією в анамнезі.
Атомоксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, феохромоцитомі, закритокутовій глаукомі, дітям віком до 6 років.
Лікування слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з пацієнтами з синдромом дефіциту уваги з гіперактивністю.
У разі відсутності позитивного клінічного ефекту при прийомі препарату 1 раз на добу пацієнтам можна рекомендувати прийом 2 рази на добу з поділом дози на ранковий прийом і прийом пізно вдень або рано ввечері.
Дозування для дітей / підлітків з масою тіла до 70 кг.
Починати лікування з загальної добової дози приблизно 0,5 мг / кг маси тіла. Цю дозу слід підтримувати протягом не менше 7 днів до підвищення дози, залежно від клінічної реакції і переносимості.
Рекомендована підтримуюча доза становить близько 1,2 мг / кг / добу (в залежності від маси пацієнта та дози Атомоксетин). Додаткового ефекту від доз, що перевищують 1,2 мг / кг / сут, не відзначено.
Безпека окремих доз> 1,8 мг / кг / сут і загальних добових доз> 1,8 мг / кг маси тіла систематично не оцінювали.
Термін лікування визначається індивідуально. У деяких випадках можливе лікування до дорослого віку.
Дозування для дітей / підлітків з масою тіла більше 70 кг.
Починати лікування з загальної добової дози 40 мг. Ця доза повинна підтримуватися протягом не менше 7 днів до підвищення дози в залежності від клінічної реакції і переносимості.
Рекомендована підтримуюча доза становить 80 мг. Додаткового ефекту від доз, що перевищують 80 мг, не відзначено. Максимальна рекомендована загальна добова доза становить 100 мг.
Безпека окремих доз> 120 мг і загальних добових доз> 150 мг систематично не оцінювали.
Термін лікування визначається індивідуально. У деяких випадках може бути доцільним лікування до дорослого віку.
Побічна дія
При застосуванні атомоксетину побічні ефекти є нечастими, та рідко призводять до відміни препарату. Найчастішими серед побічних ефектів препарату є:
Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, дерматит, гіпергідроз, грипоподібний синдром.
– З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту.
– З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, загальна слабкість, дратівливість, безсоння, порушення просипання, суїцидальні думки.
– З боку серцево-судинної системи — тахікардія, синдром Рейно, артеріальна гіпертензія, приливи крові.
– З боку сечостатевої системи — дисменорея, простатит, еректильна дисфункція, зниження лібідо, порушення оргазму, порушення еякуляції, дизурія, затримка сечопуску.
Передозування
Шлунково-кишкові розлади, сонливість, запаморочення, тремор, неспокій, гіперактивність і патологічна поведінка. Також відзначали ознаки і симптоми, які відповідали легкого або помірного активізації симпатичної нервової системи (наприклад тахікардія, підвищення артеріального тиску, мідріаз, сухість у роті), надходили повідомлення про свербіння і висипу. У деяких випадках передозування, пов’язаної з Атомоксетин, повідомлялося про епілептиформних припадках і дуже рідко – про подовження інтервалу Q-T. Також повідомлялося про летальні випадки в результаті гострого передозування, пов’язаної зі змішаним прийомом Атомоксетин і принаймні одного з препаратів.
Лікування. Необхідно забезпечити вентиляцію легенів. Протягом 1 години після передозування можна застосовувати активоване вугілля для обмеження всмоктування. Рекомендується контроль ЧСС, АТ, а також проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Пацієнта необхідно спостерігати протягом не менше 6 год. Оскільки атомоксетин характеризується високим зв’язуванням з білками в плазмі крові, ефективність діалізу малоймовірна.
Відпускається за рецептом лікаря.
